Chinina este un medicament care a fost mult timp realizat din scoarta de copac cinchona, găsit în intervalul de munte Anzi din America de Sud. A fost o dată singurul tratament cunoscut pentru malarie. Al doilea război mondial (1939-1945) a cauzat un deficit de chinina, care a fost utilizat în lentilele de fabricație în plus față de scopul său valoros în reducerea febra malarie. La începutul anilor 1940, Woodward a devenit un consultant pentru Polaroid Corporation, producătorii de materiale optice. Woodward convins Polaroid pentru a sprijini cercetarea în substitut pentru cristalele chinina utilizate pentru lentile. Cu om de stiinta William E. Doering de la Universitatea Columbia, Woodward a realizat prima sinteză de chinina în 1944, după doar 14 luni de experimentare.
Au folosit un derivat de gudron de cărbune, cunoscut sub numele Ben-zaldehyde. Gudron de huilă este un lichid gros, negru obținut ca un produs în fabricarea produselor de cocserie și gaz de cocserie din cărbune moale. Un număr de produse chimice sunt obținute din gudron de huilă. Începând cu o moleculă simplă. Woodward adăugate sau eliminate atomi de carbon până când este format scheletul de produs dorit. Apoi a atașate grupări laterale pentru a forma molecula dorită. Procesul de sinteză chinina implicate 17 de conversii pentru a construi structura de carbon și apoi un număr de mai multe reactii pentru a face chinina. Formula Chinina este C2H24N2O2 · 3H2O. Droguri sintetice care au înlocuit chinina in tratamentul malariei includ acum clorochina, meflochina, și primaquine.
Trei ani de la sintetizarea chinina, în colaborare cu chimistul organic Harvard Charles H. Schramm, Woodward a creat un analog de proteine. Proteinele sunt molecule mari, complexe, alcătuite din unități mai mici, numite amino-acizi. Aminoacizii sunt legate între ele în lanțuri lungi numite polipeptide. Schramm și Woodward creat un analog de proteină prin unirea unități de aminoacizi într-un lanț lung. Polipeptidele rezultate au fost folosite ulterior la fabricarea materialelor plastice și a antibioticelor artificiale. Ei au fost, de asemenea, un instrument valoros pentru studiul metabolismului proteic.
Woodward a condus prima echip